Gnazwa ogólna:wenetoklaks (ven ET oh klax)
Nazwa handlowa: Venclexta, pakiet startowy Venclexta

Wenetoklaks jest stosowany w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej lub białaczki z małych limfocytów u dorosłych.Wenetoklaks jest stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi w leczeniu tych schorzeń.

Wenetoklaks stosuje się w połączeniu z azacytydyną, decytabiną lub cytarabiną w leczeniu ostrej białaczki szpikowej.Ta kombinacja jest przeznaczona do stosowania u osób dorosłych, które ukończyły 75 lat lub które nie mogą stosować standardowej chemioterapii z powodu innych schorzeń.

Wenetoklaks jest czasami podawany po niepowodzeniu innych metod leczenia.

Wenetoklaks można również stosować do celów niewymienionych w tym przewodniku po lekach.

Opis

Wenetoklaks (ABT-199; GDC-0199) jest bardzo silnym, selektywnym i biodostępnym po podaniu doustnym inhibitorem Bcl-2 o Ki poniżej 0,01 nM.Wenetoklaks wywołuje autofagię.

W Vitro

Wenetoklaks (ABT-199) silnie zabija komórki FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Wenetoklaks (ABT-199) wykazuje znacznie słabszą aktywność przeciwko komórkom FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM).ABT-199 wykazuje również selektywność w dwuhybrydowych testach komórkowych ssaków, gdzie rozbija kompleksy BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ale jest znacznie mniej skuteczny wobec BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) lub kompleksy MCL-1-NOXA.

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 12,5 mg na kg masy ciała w heteroprzeszczepach pochodzących z komórek RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) powoduje maksymalne zahamowanie wzrostu guza (TGImax) o 47% (P<0,001) i wzrost guza opóźnienie (TGD) o 26% (P<0,05)[1].

Leczenie ustalonych przeszczepów ksenogenicznych (mysi model przeszczepu ksenogenicznego linii komórkowej T-ALL LOUCY) za pomocą wenetoklaksu (ABT-199) w dawce 100 mg/kg przez 4 dni powoduje znaczne zmniejszenie obciążenia białaczką.