Gimię i nazwisko:wenetoklaks (ven ET oh klaks)
Nazwa marki: Venclexta, pakiet startowy Venclexta

Wenetoklaks stosuje się w leczeniu przewlekłej białaczki limfatycznej lub małej białaczki limfatycznej u dorosłych. Venetoclax stosuje się samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi w leczeniu tych schorzeń.

Wenetoklaks stosuje się w skojarzeniu z azacytydyną, decytabiną lub cytarabiną w leczeniu ostrej białaczki szpikowej. To połączenie leków jest przeznaczone do stosowania u osób dorosłych w wieku 75 lat lub starszych lub u osób, które nie mogą stosować standardowej chemioterapii ze względu na inne schorzenia.

Lek Venetoclax podaje się czasami, gdy inne metody leczenia zawiodły.

Wenetoklaks można również stosować do celów niewymienionych w tym przewodniku po lekach.

Opis

Wenetoklaks (ABT-199; GDC-0199) to bardzo silny, selektywny i biodostępny po podaniu doustnym inhibitor Bcl-2 o Ki mniejszym niż 0,01 nM. Wenetoklaks indukuje autofagię.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) silnie zabija komórki FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) wykazuje znacznie słabsze działanie wobec komórek FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 wykazuje również selektywność w testach dwuhybrydowych na komórkach ssaków, gdzie niszczy kompleksy BCL-2-BIM (EC50=3 nM), ale jest znacznie mniej skuteczny przeciwko BCL-XL-BCL-XS (EC50=2,2μM) lub kompleksy MCL-1-NOXA.

Po podaniu pojedynczej doustnej dawki 12,5 mg na kg masy ciała w ksenoprzeszczepach pochodzących z komórek RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) powoduje maksymalne zahamowanie wzrostu guza (TGImax) o 47% (P<0,001) i wzrost guza opóźnienie (TGD) 26% (P<0,05)[1].

Leczenie ustalonych ksenoprzeszczepów (mysi model heteroprzeszczepu linii komórkowej T-ALL LOUCY) za pomocą Venetoclaxu (ABT-199) w dawce 100 mg/kg przez 4 dni skutkuje znacznym zmniejszeniem obciążenia białaczką.