Tło

Agomelatyna jest agonistą receptorów melatoninowych i antagonistą receptora serotoninowego 5-HT2C z wartościami Ki 0,062nM i 0,268nM oraz IC50 0,27μM, odpowiednio dla MT1, MT2 i 5-HT2C [1].

Agomelatyna jest unikalnym lekiem przeciwdepresyjnym i jest przeznaczony do leczenia zaburzeń depresyjnych (MDD).Agomelatyna działa selektywnie na 5-HT2C.Wykazuje niskie powinowactwo do sklonowanych ludzkich 5-HT2A i 5-HT1A.W przypadku receptorów melatoniny agomelatyna wykazuje podobne powinowactwo do sklonowanych ludzkich MT1 i MT2 z wartościami Ki odpowiednio 0,09nM i 0,263nM.W badaniach in vivo agomelatyna powoduje wzrost poziomu dopaminy i noradrenaliny poprzez blokowanie hamującego wkładu 5-HT2C.Ponadto podawanie agomelatyny przeciwdziała indukowanemu stresem zmniejszeniu spożycia sacharozy w szczurzym modelu depresji.Poza tym agomelatyna wywiera złagodzoną skuteczność lękową w modelu lęku u gryzoni [1].

Bibliografia:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine.Leki na OUN, 2006, 20(12): 981-992.

Struktura chemiczna