Tło

Agomelatyna jest agonistą receptorów melatoninowych i antagonistą receptora serotoninowego 5-HT2C o wartościach Ki wynoszących 0,062 nM i 0,268 nM oraz wartości IC50 wynoszących 0,27 µM, odpowiednio dla MT1, MT2 i 5-HT2C [1].

Agomelatyna jest unikalnym lekiem przeciwdepresyjnym opracowanym do leczenia ciężkich zaburzeń depresyjnych (MDD). Agomelatyna jest selektywna wobec 5-HT2C. Wykazuje niskie powinowactwo do sklonowanych ludzkich 5-HT2A i 5-HT1A. W przypadku receptorów melatoniny agomelatyna wykazuje podobne powinowactwo do sklonowanych ludzkich MT1 i MT2 z wartościami Ki wynoszącymi odpowiednio 0,09 nM i 0,263 nM. W badaniach in vivo agomelatyna powoduje wzrost poziomu dopaminy i noradrenaliny poprzez blokowanie hamującego wejścia 5-HT2C. Co więcej, podawanie agomelatyny przeciwdziała wywołanemu stresem zmniejszeniu spożycia sacharozy w szczurzym modelu depresji. Poza tym agomelatyna wykazuje skuteczność w łagodzeniu lęku w modelu lęku u gryzoni [1].

Referencje:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatyna. Leki na OUN, 2006, 20(12): 981-992.

Struktura chemiczna