Tło

Cytrynian tofacytynibu, znany również jako cytrynian CP-690550, jest silnym inhibitorem kinazy janus 3 (JAK3), hematopoetycznej kinazy tyrozynowej ograniczonej do komórek biorącej udział w transdukcji sygnału regulującej przeżycie, proliferację, różnicowanie i apoptozę limfocytów.Hamowanie jest specyficzne wobec JAK3 z selektywnością 1000-krotnie większą niż inne kinazy z rodziny innych niż JAK.Oprócz hamowania JAKS (IC50 = 1 nM), cytrynian tofacytynibu hamuje również kinazę janus 2 (JAK2) i kinazę janus 1 (JAK1) z odpowiednio 20- i 100-krotnie mniejszą siłą działania.Jednak w niedawnym badaniu powinowactwo wiązania (Ki) cytrynianu tofacytynibu do JAK1, JAK2 i JAK3 wynosiło odpowiednio 1,6 nM, 21,7 nM i 6,5 nM.

Sprawdzenie

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati.Leczenie stanu zapalnego inhibitorem kinazy janusowej CP-690,550.Trendy w naukach farmakologicznych 2011: 32 (1);25-34

Cytat produktu

• 1. Panagi I, Jennings E, et al.„Salmonella Effector SteE przekształca ssaczą kinazę serynowo-treoninową GSK3 w kinazę tyrozynową w celu bezpośredniej polaryzacji makrofagów”.Mikrob gospodarza komórkowego.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL i in.„Porównanie baricytynibu, upadacytynibu i tofacytynibu, w którym pośredniczy regulacja sygnalizacji cytokin w subpopulacjach ludzkich leukocytów”.Zapalenie stawów Res.2019 sierpnia 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M i in.„Oporność steroidowa wrodzonych komórek limfoidalnych dróg oddechowych typu 2 od pacjentów z ciężką astmą: rola limfopoetyny zrębu grasicy”. J Allergy Clin Immunol.2018 Styczeń;141(1):257-268.e6.PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng i in.„3′ UTR pseudogenu CYP4Z2P promuje angiogenezę guza w raku piersi, działając jako ceRNA dla CYP4Z1”.Badania i leczenie raka piersi (2015): 1-14.PMID:25701119

Opis

Cytrynian tofacytynibu jest dostępnym doustnie inhibitorem JAK1/2/3 o wartościach IC50 odpowiednio 1, 20 i 112 nM.Cytrynian tofacytynibu ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze i przeciwwirusowe.

Przechowywanie

4°C, chronić przed światłem

*W rozpuszczalniku: -80°C, 6 miesięcy;-20°C, 1 miesiąc (chronić przed światłem)

Struktura chemiczna

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne