Tło

Cytrynian tofacytynibu, znany również jako cytrynian CP-690550, jest silnym inhibitorem kinazy janusowej 3 (JAK3), kinazy tyrozynowej ograniczonej do komórek krwiotwórczych, zaangażowanej w przekazywanie sygnału regulującego przeżycie, proliferację, różnicowanie i apoptozę limfocytów. Hamowanie jest specyficzne dla JAK3 z selektywnością 1000-krotnie większą niż w przypadku innych kinaz z rodziny innych niż JAK. Oprócz hamowania JAKS (IC50 = 1 nM), cytrynian tofacytynibu hamuje także kinazę janusową 2 (JAK2) i kinazę janusową 1 (JAK1) z odpowiednio 20- i 100-krotnie słabszą siłą. Jednakże w niedawnym badaniu powinowactwo wiązania (Ki) cytrynianu tofacytynibu do JAK1, JAK2 i JAK3 wynosiło odpowiednio 1,6 nM, 21,7 nM i 6,5 nM.

Odniesienie

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan i Palak Gulati. Leczenie zapalenia za pomocą inhibitora kinazy janusowej CP-690,550. Trendy w naukach farmakologicznych 2011: 32 (1); 25-34

Cytat produktu

• 1. Panagi I, Jennings E i in. „Salmonella Effector SteE przekształca ssaczą kinazę serynowo-treoninową GSK3 w kinazę tyrozynową w celu kierowania polaryzacją makrofagów”. Mikrob gospodarz komórkowy. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL i in. „Porównanie baricytynibu, upadacytynibu i tofacytynibu za pośrednictwem regulacji sygnalizacji cytokin w subpopulacjach ludzkich leukocytów”. Zapalenie stawów Res Ther. 2 sierpnia 2019 r.;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M i in. „Oporność na steroidy wrodzonych komórek limfatycznych dróg oddechowych typu 2 od pacjentów z ciężką astmą: rola limfopoetyny zrębowej grasicy”. J Allergy Clin Immunol. styczeń 2018;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng i in. „3′ UTR pseudogenu CYP4Z2P sprzyja angiogenezie nowotworu w raku piersi, działając jako ceRNA dla CYP4Z1”. Badania i leczenie raka piersi (2015): 1-14. PMID:25701119

Opis

Cytrynian tofacytynibu jest dostępnym doustnie inhibitorem JAK1/2/3 o wartościach IC50 odpowiednio 1, 20 i 112 nM. Cytrynian tofacytynibu ma działanie przeciwbakteryjne, przeciwgrzybicze i przeciwwirusowe.

Składowanie

4°C, chronić przed światłem

*W rozpuszczalniku: -80°C, 6 miesięcy; -20°C, 1 miesiąc (chronić przed światłem)

Struktura chemiczna

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne

Powiązane dane biologiczne