Rimegepant jest drobnocząsteczkowym inhibitoremkalcytoninareceptor peptydu związanego z genem (CGRP), który blokuje działanie CGRP, silnego środka rozszerzającego naczynia krwionośne, który, jak się uważa, odgrywa rolę w migrenowych bólach głowy.Rimegepant jest zatwierdzony do leczenia ostrych ataków migreny.W badaniach klinicznych rimegepant był na ogół dobrze tolerowany, jedynie w rzadkich przypadkach przemijającego podwyższenia aktywności aminotransferazy w surowicy podczas leczenia i bez zgłoszonych przypadków klinicznie jawnego uszkodzenia wątroby.

Rimegepant jest doustnym antagonistą receptora CGRP opracowanego przez Biohaven Pharmaceuticals.Otrzymał zgodę FDA 27 lutego 2020 r. na ostre leczenie migrenowego bólu głowy.Podczas gdy kilku pozajelitowych antagonistów CGRP i jego receptora zostało zatwierdzonych do leczenia migreny (np. [erenumab], [fremanezumab], [galcanezumab]), rimegepant i [ubrogepant] są jedynymi członkami rodziny leków „gepants” pozostających w fazie rozwoju i jedynymi antagonistami CGRP, którzy mają biodostępność po podaniu doustnym.Obecny standard leczenia migreny obejmuje nieudane leczenie „tryptanami”, takimi jak [sumatryptan], ale leki te są przeciwwskazane u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą naczyń mózgowych i sercowo-naczyniowych ze względu na ich właściwości zwężające naczynia.Antagonizm szlaku CGRP stał się atrakcyjnym celem terapii migreny, ponieważ w przeciwieństwie do tryptanów, doustni antagoniści CGRP nie wykazują właściwości zwężających naczynia i dlatego są bezpieczniejsze w stosowaniu u pacjentów z przeciwwskazaniami do standardowej terapii.

Rimegepant toKalcytoninaAntagonista receptora peptydowego związanego z genem.Mechanizm działania rimegepantu jest takiKalcytoninaAntagonista receptora peptydowego związanego z genem.