Rimegepant jest drobnocząsteczkowym inhibitoremkalcytoninareceptor peptydu związanego z genem (CGRP), który blokuje działanie CGRP, silnego środka rozszerzającego naczynia krwionośne, który, jak się uważa, odgrywa rolę w migrenowych bólach głowy. Rimegepant został zatwierdzony do leczenia ostrych napadów migreny. W badaniach klinicznych rymegepant był ogólnie dobrze tolerowany, jedynie w rzadkich przypadkach występowało przejściowe zwiększenie aktywności aminotransferazy w surowicy podczas leczenia i nie zgłaszano żadnych przypadków klinicznie widocznego uszkodzenia wątroby.

Rimegepant jest doustnym antagonistą receptora CGRP opracowanym przez Biohaven Pharmaceuticals. Otrzymał zgodę FDA 27 lutego 2020 r. na leczenie ostrego migrenowego bólu głowy. Chociaż kilku pozajelitowych antagonistów CGRP i jego receptora zostało zatwierdzonych do leczenia migreny (np. [erenumab], [fremanezumab], [galkanezumab]), rimegepant i [ubrogepant] to jedyni członkowie rodziny leków „gepants”, pozostający w fazie rozwoju i jedyni antagoniści CGRP, którzy posiadają biodostępność po podaniu doustnym. Obecny standard terapii migreny obejmuje przerywane leczenie „tryptanami”, takimi jak [sumatryptan], ale leki te są przeciwwskazane u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą naczyń mózgowych i chorobami układu krążenia ze względu na ich właściwości zwężające naczynia. Antagonizm szlaku CGRP stał się atrakcyjnym celem terapii migreny, ponieważ w przeciwieństwie do tryptanów, doustni antagoniści CGRP nie mają obserwowanych właściwości zwężających naczynia i dlatego są bezpieczniejsi w stosowaniu u pacjentów z przeciwwskazaniami do standardowej terapii.

Rimegepant jestKalcytoninaZwiązany z genem antagonista receptora peptydowego. Mechanizm działania rimegepantu jest następującyKalcytoninaZwiązany z genem antagonista receptora peptydowego.