Opis

Biktegrawir jest nowym, silnym inhibitorem integrazy HIV-1 z IC50 wynoszącym 7,5 nM.

In vitro

Biktegrawir (BIC) hamuje aktywność przenoszenia nici przy IC50 wynoszącym 7,5± 0,3 nM. W porównaniu z hamowaniem aktywności przenoszenia nici, biktegrawir jest znacznie słabszym inhibitorem 3′-aktywność przetwarzania HIV-1 IN, z IC50 wynoszącym 241±51 nM. Biktegrawir zwiększa akumulację krążków 2-LTR ~5-krotnie w porównaniu z pozornie traktowaną kontrolą i zmniejsza 100-krotnie ilość autentycznych produktów integracji w zakażonych komórkach. Biktegrawir silnie hamuje replikację wirusa HIV-1 zarówno w komórkach MT-2, jak i MT-4, przy wartościach EC50 wynoszących odpowiednio 1,5 i 2,4 nM. Biktegrawir wykazuje silne działanie przeciwwirusowe zarówno w pierwotnych limfocytach T CD4+, jak i makrofagach pochodzących z monocytów, z EC50 wynoszącym 1,5±0,3 nM i 6,6±Odpowiednio 4,1 nM, co jest porównywalne z wartościami uzyskanymi w liniach komórek T[1].

MCE nie potwierdziło niezależnie dokładności tych metod. Mają one wyłącznie charakter informacyjny.

Struktura chemiczna