Relugolix stosuje się w leczeniu raka prostaty u mężczyzn.
Nazwy marek: Orgovyx
Klasa leku: Leki przeciwnowotworowe – antagonista LHRH (GnRH) Leki hamujące przysadkę mózgową
Dostępność: Wymagana recepta
Ciąża: Skonsultuj się z lekarzem. Ten lek może być szkodliwy dla nienarodzonego dziecka.
Laktacja: Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem

Relugolix jest dostępnym doustnie, niepeptydowym antagonistą hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH lub hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH)) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym. Relugolix kompetycyjnie wiąże się z receptorem GnRH w przednim płacie przysadki mózgowej i blokuje go, co zarówno zapobiega wiązaniu się GnRH z receptorem GnRH, jak i hamuje wydzielanie i uwalnianie zarówno hormonu luteinizującego (LH), jak i hormonu folikulotropowego (FSH). U mężczyzn hamowanie wydzielania LH zapobiega uwalnianiu testosteronu z komórek Leydiga w jądrach. Ponieważ testosteron jest niezbędny do utrzymania wzrostu prostaty, zmniejszenie poziomu testosteronu może hamować hormonozależną proliferację komórek raka prostaty.

Relugolix jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH) stosowanym w leczeniu kilku schorzeń zależnych od hormonów. Po raz pierwszy został zatwierdzony w Japonii w 2019 r. pod marką Relumina do leczenia objawowego mięśniaków macicy, a ostatnio przez amerykańską FDA w 2020 r. pod marką Orgovyx do leczenia zaawansowanego raka prostaty. Lek Relugolix badano także w objawowym leczeniu endometriozy. Relugolix jest pierwszym (i obecnie jedynym) podawanym doustnie antagonistą receptora GnRH, zatwierdzonym do leczenia raka prostaty – podobne terapie, takie jak [degareliks] wymagają podawania podskórnego – i dlatego stanowi mniej uciążliwą opcję terapeutyczną dla pacjentów, którzy w przeciwnym razie wymagaliby wizyt w klinice do podawania przez pracowników służby zdrowia. Oprócz względnej łatwości stosowania wykazano, że relugoliks skuteczniej obniża poziom testosteronu w porównaniu z [leuprolidem], inną terapią pozbawienia androgenów stosowaną w leczeniu raka prostaty.

Relugolix jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę. Mechanizm działania relugoliksu polega na działaniu jako antagonista receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny, induktor cytochromu P450 3A i induktor cytochromu P450 2B6, inhibitor białka oporności na raka piersi i inhibitor P-glikoproteiny. Fizjologiczne działanie relugoliksu polega na zmniejszeniu wydzielania GnRH.

Struktura chemiczna