Relugolix jest stosowany w leczeniu raka prostaty u mężczyzn.
Nazwy marek: Orgovyx
Klasa leku: Leki przeciwnowotworowe - Leki hamujące przysadkę antagonistyczne wobec LHRH (GnRH)
Dostępność: Wymagana recepta
Ciąża: Skonsultuj się z lekarzem.Ten lek może być szkodliwy dla nienarodzonego dziecka.
Laktacja: Przed użyciem skonsultuj się z lekarzem

Relugolix jest dostępnym doustnie antagonistą niepeptydowego hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH lub hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH)) o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym.Relugolix kompetycyjnie wiąże się z receptorem GnRH w przednim płacie przysadki i blokuje go, co zarówno zapobiega wiązaniu GnRH z receptorem GnRH, jak i hamuje wydzielanie i uwalnianie zarówno hormonu luteinizującego (LH), jak i hormonu folikulotropowego (FSH).U mężczyzn zahamowanie wydzielania LH zapobiega uwalnianiu testosteronu z komórek Leydiga w jądrach.Ponieważ testosteron jest niezbędny do utrzymania wzrostu prostaty, obniżenie poziomu testosteronu może hamować proliferację komórek raka prostaty zależnego od hormonów.

Relugolix jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH) stosowanym w leczeniu kilku stanów hormonozależnych.Został po raz pierwszy zatwierdzony w Japonii w 2019 roku pod marką Relumina do objawowego leczenia mięśniaków macicy, a ostatnio przez FDA w USA w 2020 roku pod marką Orgovyx do leczenia zaawansowanego raka prostaty.Relugolix badano również w objawowym leczeniu endometriozy.Relugolix jest pierwszym (i obecnie jedynym) podawanym doustnie antagonistą receptora GnRH zatwierdzonym do leczenia raka prostaty – podobne terapie, takie jak [degarelix] wymagają podania podskórnego – i dlatego stanowi mniej uciążliwą opcję terapeutyczną dla pacjentów, którzy w innym przypadku mogliby wymagać wizyt w klinice do podawania przez pracowników służby zdrowia.Oprócz względnej łatwości użycia, relugolix okazał się lepszy w obniżaniu poziomu testosteronu w porównaniu z [leuprolidem], inną terapią deprywacji androgenów stosowaną w leczeniu raka prostaty.

Relugolix jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny.Mechanizm działania relugoliksu jest antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny i induktorem cytochromu P450 3A i induktorem cytochromu P450 2B6 oraz inhibitorem białka oporności raka piersi i inhibitorem glikoproteiny P.Fizjologiczne działanie relugoliksu polega na zmniejszeniu wydzielania GnRH.

Struktura chemiczna