Cytrynian tofacytynibu jest lekiem na receptę (nazwa handlowa Xeljanz) pierwotnie opracowanym przez firmę Pfizer dla klasy doustnych inhibitorów kinazy Janus (JAK).Może selektywnie hamować kinazę JAK, blokować szlaki JAK/STAT, a tym samym hamować transdukcję sygnału komórkowego oraz ekspresję i aktywację powiązanych genów, stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i innych chorób immunologicznych.

Lek obejmuje trzy postacie dawkowania: tabletki, tabletki o przedłużonym uwalnianiu i roztwory doustne.Jego tabletki zostały po raz pierwszy zatwierdzone przez FDA w 2012 roku, a forma dawkowania o przedłużonym uwalnianiu została zatwierdzona przez FDA w lutym 2016 roku. Jest to pierwszy preparat do leczenia stawów reumatoidalnych.Yan jest inhibitorem JAK przyjmowanym doustnie raz dziennie.W grudniu 2019 r. ponownie zatwierdzono nowe wskazanie do stosowania leków o przedłużonym uwalnianiu w przypadku aktywnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (UC).Ponadto zakończono obecne badania kliniczne III fazy dotyczące łuszczycy plackowatej, a kolejne sześć badań klinicznych III fazy jest w toku, obejmujących aktywne łuszczycowe zapalenie stawów, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów itp. Rodzaj wskazań.Zalety tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które działają długo i muszą być przyjmowane tylko raz dziennie, sprzyjają leczeniu i kontroli chorób pacjentów.

Od momentu wejścia na giełdę jego sprzedaż rosła z roku na rok, osiągając 2,242 mld USD w 2019 r. W Chinach tabletka została dopuszczona do obrotu w marcu 2017 r. i po negocjacjach w 2019 r. trafiła do katalogu ubezpieczeń medycznych kategorii B. Najnowsza wygrana oferta wynosi 26,79 RMB.Jednakże, ze względu na wysokie bariery techniczne preparatów o przedłużonym uwalnianiu, ta postać dawkowania nie była jeszcze sprzedawana w Chinach.

Kinaza JAK odgrywa ważną rolę w zapaleniu, a jej inhibitory okazały się leczyć niektóre choroby zapalne i autoimmunologiczne.Do tej pory na całym świecie zatwierdzono 7 inhibitorów JAK, w tym Delgocitinib firmy Leo Pharma, Fedratinib firmy Celgene, upatinib firmy AbbVie, Pefitinib firmy Astellas, Baritinib firmy Eli Lilly i Rocotinib firmy Novartis.Jednak wśród wymienionych leków w Chinach dopuszczone są tylko tofacitinib, baritinib i rocotinib.Oczekujemy, że „tabletki cytrynianu tofatybu o przedłużonym uwalnianiu” firmy Qilu zostaną zatwierdzone tak szybko, jak to możliwe i przyniosą korzyści większej liczbie pacjentów.

W Chinach oryginalne badanie cytrynianu tofacitibu zostało zatwierdzone przez NMPA w marcu 2017 r. do leczenia dorosłych pacjentów z RZS o niewystarczającej skuteczności lub nietolerancji metotreksatu, pod nazwą handlową Shangjie.Według danych Meinenet, sprzedaż tabletek cytrynianowych tofacitibu w chińskich publicznych placówkach medycznych w 2018 r. wyniosła 8,34 mln juanów, czyli znacznie mniej niż sprzedaż globalna.W dużej mierze powodem jest cena.Podobno początkowa cena detaliczna Shangjie wynosiła 2085 juanów (5 mg * 28 tabletek), a miesięczny koszt 4170 juanów, co nie jest małym obciążeniem dla zwykłych rodzin.

Warto jednak uczcić fakt, że tofacitib po negocjacjach w listopadzie 2019 r. został wpisany przez Krajową Administrację Ubezpieczeń Zdrowotnych do „Krajowego Podstawowego Ubezpieczenia Medycznego, Ubezpieczenia od Wypadków przy Pracy i Ubezpieczenia Macierzyńskiego” 2019. Podobno miesięczna opłata zostanie obniżona poniżej 2000 juanów po wynegocjowaniu obniżki cen, co znacznie poprawi dostępność leku.

W sierpniu 2018 r. Komisja ds. Ponownego Badania Patentów Państwowego Urzędu Własności Intelektualnej wydała decyzję rewizyjną nr 36902 z wnioskiem o unieważnienie i stwierdziła nieważność głównego patentu Pfizertofatib, patentu złożonego, z powodu niewystarczającego ujawnienia specyfikacji.Jednak patent dotyczący postaci krystalicznej Pfizertofatiib (ZL02823587,8, CN1325498C, data zgłoszenia 2002.11.25) wygaśnie w 2022 r.

Baza danych Insight pokazuje, że oprócz oryginalnych badań, pięć leków generycznych Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Jangcy i Nanjing Chia Tai Tianqing zostało dopuszczonych do obrotu w krajowych formułach tabletek tofacitinib.Jednak w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu tylko oryginalne badanie Pfizer złożyło wniosek marketingowy 26 maja. Qilu jest pierwszą firmą krajową, która złożyła wniosek marketingowy dla tego preparatu.Ponadto CSPC Ouyi jest na etapie próbnym BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) to wiodący producent farmaceutycznych API, gotowych preparatów w Chinach, z siedzibą w Changzhou w prowincji Jiangsu.CPF zostało założone w 1949 roku. Poświęciliśmy cytrynian Tofacitinibu od 2013 roku i już złożyliśmy DMF.Zarejestrowaliśmy się w wielu krajach i możemy wesprzeć Cię najlepszą obsługą dokumentów dla cytrynianu tofacitinibu.