Cytrynian tofacytynibu jest lekiem na receptę (nazwa handlowa Xeljanz) pierwotnie opracowanym przez firmę Pfizer dla klasy doustnych inhibitorów kinazy janusowej (JAK). Może selektywnie hamować kinazę JAK, blokować szlaki JAK/STAT, a tym samym hamować przekazywanie sygnału komórkowego i powiązaną ekspresję i aktywację genów, stosowany w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów, łuszczycowego zapalenia stawów, wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i innych chorób immunologicznych.

Lek składa się z trzech postaci dawkowania: tabletek, tabletek o przedłużonym uwalnianiu i roztworów doustnych. Jego tabletki zostały po raz pierwszy zatwierdzone przez FDA w 2012 r., a postać dawkowania o przedłużonym uwalnianiu została zatwierdzona przez FDA w lutym 2016 r. Jest to pierwszy lek stosowany w leczeniu stawów reumatoidalnych. Yan jest inhibitorem JAK przyjmowanym doustnie raz dziennie. W grudniu 2019 r. ponownie zatwierdzono nowe wskazanie do stosowania leków o przedłużonym uwalnianiu w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego czynnego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (UC). Ponadto zakończono obecne badania kliniczne III fazy dotyczące łuszczycy plackowatej i trwa sześć kolejnych badań klinicznych III fazy, obejmujących aktywne łuszczycowe zapalenie stawów, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów itp. Rodzaj wskazań. Zalety tabletek o przedłużonym uwalnianiu, które działają długo i można je przyjmować tylko raz dziennie, ułatwiają leczenie i kontrolę chorób pacjentów.

Od momentu umieszczenia na giełdzie jej sprzedaż rośnie z roku na rok, osiągając 2,242 miliarda dolarów w 2019 r. W Chinach postać tabletkowa została dopuszczona do obrotu w marcu 2017 r., a w 2019 r. została włączona do katalogu ubezpieczeń medycznych kategorii B w drodze negocjacji. oferta wynosi 26,79 RMB. Jednakże, ze względu na wysokie bariery techniczne związane z preparatami o przedłużonym uwalnianiu, ta postać dawkowania nie została jeszcze wprowadzona na rynek w Chinach.

Kinaza JAK odgrywa ważną rolę w stanach zapalnych, a wykazano, że jej inhibitory leczą niektóre choroby zapalne i autoimmunologiczne. Do chwili obecnej na całym świecie zatwierdzono 7 inhibitorów JAK, w tym Delgocitinib firmy Leo Pharma, Fedratinib firmy Celgene, upatynib firmy AbbVie, Pefitinib firmy Astellas, Baritinib firmy Eli Lilly i Rocotinib firmy Novartis. Jednakże spośród wyżej wymienionych leków w Chinach dopuszczone są jedynie tofacytynib, barytynib i rokotynib. Nie możemy się doczekać, aż „Tabletki o przedłużonym uwalnianiu cytrynianu tofatibu” firmy Qilu zostaną jak najszybciej zatwierdzone i przyniosą korzyści większej liczbie pacjentów.

W Chinach oryginalne badanie cytrynianu tofacitibu zostało zatwierdzone przez NMPA w marcu 2017 r. do leczenia dorosłych pacjentów z RZS z niewystarczającą skutecznością lub nietolerancją metotreksatu, pod nazwą handlową Shangjie. Według danych Meinenet sprzedaż tabletek cytrynianu tofacitibu w publicznych placówkach medycznych w Chinach w 2018 roku wyniosła 8,34 mln juanów, czyli znacznie mniej niż sprzedaż światowa. W dużej mierze powodem jest cena. Podaje się, że początkowa cena detaliczna leku Shangjie wynosiła 2085 juanów (5 mg*28 tabletek), a miesięczny koszt wynosił 4170 juanów, co nie jest małym obciążeniem dla zwykłych rodzin.

Warto jednak uczcić fakt, że po negocjacjach w listopadzie 2019 r. tofacitib został wpisany na „Listę leków podstawowego ubezpieczenia zdrowotnego, ubezpieczenia od wypadków przy pracy i ubezpieczenia macierzyńskiego” 2019 przez Krajową Administrację Ubezpieczeń Medycznych. Według doniesień miesięczna opłata zostanie obniżona do poziomu poniżej 2000 juanów po wynegocjowaniu obniżki ceny, co znacznie poprawi dostępność leku.

W sierpniu 2018 roku Komisja ds. Ponownego Rozpatrzenia Patentów Państwowego Urzędu Własności Intelektualnej wydała decyzję rewizyjną nr 36902 dotyczącą wniosku o unieważnienie i stwierdziła nieważność patentu podstawowego firmy Pfizertofatib, patentu złożonego, ze względu na niewystarczające ujawnienie specyfikacji. Jednakże patent na postać krystaliczną Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data zgłoszenia 25.11.2002) wygaśnie w 2022 roku.

Baza danych Insight pokazuje, że oprócz oryginalnych badań, pięć leków generycznych Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Jangcy i Nanjing Chia Tai Tianqing zostało dopuszczonych do obrotu w krajowych postaciach tabletek tofacytynibu. Jednakże w przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu wniosek do obrotu złożył 26 maja jedynie firma Pfizer z oryginalnego badania. Qilu jest pierwszą krajową firmą, która złożyła wniosek marketingowy dla tego preparatu. Ponadto CSPC Ouyi jest na etapie prób BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) jest wiodącym producentem farmaceutycznym API, gotowych preparatów w Chinach, z siedzibą w Changzhou w prowincji Jiangsu. CPF zostało założone w 1949 roku. Zajmowaliśmy się cytrynianem tofacitinibu od 2013 roku i złożyliśmy już DMF. Jesteśmy zarejestrowani w wielu krajach i możemy udzielić Ci wsparcia w zakresie najlepszych dokumentów dotyczących cytrynianu tofacitinibu.