Opis

Hydrochlorotiazyd (HCTZ), doustny lek moczopędny z klasy tiazydów, hamuje przekształcanie TGF-β/Smad szlak sygnałowy.Hydrochlorotiazyd ma bezpośrednie działanie zwiotczające naczynia poprzez otwarcie kanału potasowego aktywowanego wapniem (KCA).Hydrochlorotiazyd poprawia pracę serca, zmniejsza zwłóknienie i działa przeciwnadciśnieniowo.

Tło

Hydrochlorotiazyd jest lekiem moczopędnym z klasy tiazydów.

W Vitro

Hydrochlorotiazyd należy do tiazydowej klasy leków moczopędnych.Zmniejsza objętość krwi, działając na nerki, zmniejszając wchłanianie zwrotne sodu (Na) w dystalnych kanalikach krętych.Główne miejsce działania w nefronie pojawia się na elektroobojętnym kotransporterze Na+-Cl, rywalizując o miejsce chlorkowe na transporterze.Hydrochlorotiazyd, upośledzając transport Na w dystalnych kanalikach krętych, wywołuje natriurezę i towarzyszącą jej utratę wody.Tiazydy zwiększają wchłanianie zwrotne wapnia w tym segmencie w sposób niezwiązany z transportem sodu.Ponadto uważa się, że dzięki innym mechanizmom hydrochlorotiazyd obniża obwodowy opór naczyniowy.

Hydrochlorotiazyd (HCTZ; doustnie; 12,5 mg/kg/d; 8 tygodni) poprawia czynność serca, zmniejsza zwłóknienie śródmiąższowe serca i frakcję kolagenu, zmniejsza ekspresję AT1, TGF-β i Smad2 w tkankach serca u dorosłych samców szczurów Sprague Dawley.Ponadto hydrochlorotiazyd obniża poziom angiotensyny II i aldosteronu w osoczu.Ponadto hydrochlorotiazyd hamuje TGF-indukowany przez angiotensynę IIβ1 i ekspresja białka Smad2 w fibroblastach komorowych noworodków szczura.

Struktura chemiczna