Jako nowy doustny lek przeciwzakrzepowy rywaroksaban jest szeroko stosowany w profilaktyce i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz zapobieganiu udarom mózgu w niezastawkowym migotaniu przedsionków. Aby rozsądniej stosować rywaroksaban, warto znać chociaż te 3 punkty.
I. Różnica między rywaroksabanem a innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi Obecnie powszechnie stosowanymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi są warfaryna, dabigatran, rywaroksaban i tak dalej. Wśród nich dabigatran i rywaroksaban nazywane są nowymi doustnymi antykoagulantami (NOAC). Warfaryna wywiera działanie przeciwzakrzepowe głównie poprzez hamowanie syntezy czynników krzepnięcia II (protrombiny), VII, IX i X. Warfaryna nie ma wpływu na syntetyzowane czynniki krzepnięcia i dlatego działa powoli. Dabigatran, głównie poprzez bezpośrednie hamowanie aktywności trombiny (protrombiny IIa), wywiera działanie przeciwzakrzepowe. Rywaroksaban, głównie poprzez hamowanie aktywności czynnika krzepnięcia Xa, a tym samym zmniejszenie wytwarzania trombiny (czynnika krzepnięcia IIa) mającej działanie przeciwzakrzepowe, nie wpływa na aktywność już wytworzonej trombiny, a zatem ma niewielki wpływ na fizjologiczną funkcję hemostazy.
2. Objawy kliniczne uszkodzenia śródbłonka naczyń rywaroksabanu, powolny przepływ krwi, nadkrzepliwość krwi i inne czynniki mogą wywołać zakrzepicę. U niektórych pacjentów ortopedycznych operacja wymiany stawu biodrowego lub kolanowego jest bardzo skuteczna, ale po wstaniu z łóżka kilka dni po operacji nagle umierają. Jest to prawdopodobne, ponieważ po operacji u pacjenta rozwinęła się zakrzepica żył głębokich i zmarła w wyniku zatorowości płucnej spowodowanej przemieszczeniem się skrzepliny. Rywaroksaban został zatwierdzony do stosowania u dorosłych pacjentów poddawanych operacji wymiany stawu biodrowego lub kolanowego w celu zapobiegania zakrzepicy żylnej (ŻChZZ); oraz do leczenia zakrzepicy żył głębokich (DVT) u dorosłych w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu ZŻG i zatorowości płucnej (PE) po ostrej ZŻG. Migotanie przedsionków jest częstą arytmią serca, występującą u 10% osób w wieku powyżej 75 lat. Pacjenci z migotaniem przedsionków mają tendencję do zastoju krwi w przedsionkach i tworzenia skrzepów, które mogą się przemieszczać i prowadzić do udarów. Rywaroksaban został zatwierdzony i zalecany dla dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków w celu zmniejszenia ryzyka udaru mózgu i zatorowości systemowej. Skuteczność rywaroksabanu nie jest gorsza niż warfaryny, częstość występowania krwotoków śródczaszkowych jest mniejsza niż w przypadku warfaryny, nie jest wymagane rutynowe monitorowanie intensywności leczenia przeciwzakrzepowego itp.
3. Działanie przeciwzakrzepowe rywaroksabanu jest przewidywalne, ma szerokie okno terapeutyczne, nie kumuluje się po wielokrotnych dawkach i niewiele interakcji z lekami i żywnością, dlatego rutynowe monitorowanie krzepnięcia nie jest konieczne. W szczególnych przypadkach, takich jak podejrzenie przedawkowania, poważne krwawienia, pilna operacja, wystąpienie zdarzeń zakrzepowo-zatorowych lub podejrzenie nieprawidłowego stosowania się do zaleceń, wymagane jest oznaczenie czasu protrombinowego (PT) lub oznaczenie aktywności przeciw czynnikowi Xa. Wskazówki: Rywaroksaban jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, który jest substratem białka transportowego P-glikoproteiny (P-gp). Dlatego rywaroksabanu nie należy stosować w skojarzeniu z itrakonazolem, worykonazolem i pozakonazolem.