Dichlorowodorek daklataswiru
Opis
Dichlorowodorek daklataswiru (dichlorowodorek BMS-790052) jest silnym i aktywnym po podaniu doustnym lekiemBiałko NS5A HCVinhibitor zEC50zakres 9-146 pM dlawiele genotypów replikonu HCV. Dichlorowodorek daklataswiru jest równieżpolipeptyd transportujący aniony organiczne 1B (OATP1B)IOATP1B3inhibitor zIC50s odpowiednio 1,5 µM i 3,27 µM.
IC50& Cel
EC50: 50 pM (replikon HCV genotyp 1a), 9 pM (replikon HCV genotyp 1b), 71 pM (genotyp 2a replikonu HCV), 146 pM (genotyp 3a replikonu HCV), 12 pM (genotyp 4a replikonu HCV) i 33 pM ( Genotyp replikonu HCV 5a)[1]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) i 210 nM (NS5A26-202)[2]
IC50: 1,5 µM (OATP1B) i 3,27 µM (OATP1B3)[3]
In vitro
Daklataswir (BMS-790052) wykazuje silne działanie hamujące wobec wszystkich badanych genotypów, z EC50wartości w zakresie od 9 pM do 146 pM. Daklataswir hamuje genotyp replikonu HCV 1a, 1b, 2a, 3a, 4a i 5a z EC50wartości odpowiednio 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM i 33 pM. Daklataswir jest silnym inhibitorem zakaźnego wirusa JFH-1 o genotypie 2a, który replikuje się w hodowli komórkowej (EC50=28 pM)[1]. Daklataswir (BMS-790052) wiąże się ściśle z NS5A33-202 i NS5A26-202 z Kds odpowiednio 8 nM i 210 nM[2].
Składowanie
Proszek | -20°C | 3 lata |
4°C | 2 lata | |
W rozpuszczalniku | -80°C | 6 miesięcy |
-20°C | 1 miesiąc |
Badanie kliniczne
Numer NCT | Sponsor | Stan | Data rozpoczęcia | Faza |
NCT03369327 | Uniwersytet Medyczny w Teheranie|RojanPharma Pharmaceutical Company | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C, odpowiedź na terapię|ludzkiego wirusa niedoboru odporności | 1 stycznia 2017 r | Faza 3 |
NCT03485846 | R-Pharm|Almedis | Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C Genotyp 1b | 27 listopada 2017 r | Faza 2 |
NCT01016912 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Grudzień 2009 | Faza 2 |
NCT01629732 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | marzec 2013 | Faza 2 |
NCT01497834 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | styczeń 2012 | Faza 3 |
NCT01973049 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Grudzień 2013 | Faza 3 |
NCT00663208 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Maj 2008 | Faza 2 |
NCT02576314 | Centrum Badań nad Ludzkością i Zdrowiem|Szpital Pekin 302 | Przewlekłe zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Maj 2015 | Faza 3 |
NCT02756936 | Oryginalne Centrum Badawcze, Egipt|Zeta Pharma Pharmaceutical Industries | Zdrowy | luty 2016 | Faza 1 |
NCT02771405 | Narodowy Instytut Badań nad Hepatologią i Medycyną Tropikalną|Uniwersytet w Kairze | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekły|rak wątrobowokomórkowy | Marzec 2016 | Faza 3 |
NCT03706898 | Wiriom | Zakażenie wirusem HIV-1|Upośledzenie czynności wątroby | 1 października 2018 r | Faza 1 |
NCT02319031 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | luty 2015 | Faza 3 |
NCT02124044 | Centrum Kliniczne Narodowego Instytutu Zdrowia (CC)|Narodowy Instytut Alergii i Chorób Zakaźnych (NIAID)|Bristol-Myers Squibb | HIV-HCV | luty 2014 | Faza 2 |
NCT02551861 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Grudzień 2015 | Faza 2 |
NCT00859053 | Bristol-Myers Squibb | Niewydolność wątroby | marzec 2009 | Faza 1 |
NCT01257204 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | Grudzień 2010 | Faza 2 |
NCT03063879 | Uniwersytet Medyczny w Teheranie|Uniwersytet Nauk Medycznych Ahvaz Jundishapur|Uniwersytet Nauk Medycznych Shiraz|Uniwersytet Medyczny Hamadan | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekła|przewlekła niewydolność nerek | 1 kwietnia 2017 r | Faza 4 |
NCT01017575 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Grudzień 2009 | Faza 2 |
NCT02865369 | Sang Gyune Kim|Szpital Narodowego Uniwersytetu Boramae w Seulu|Szpital Severance|Szpital Uniwersytecki Inha|Uniwersytet Koreański|Gachon University Gil Medical Center|Szpital uniwersytecki Hanyang w Seulu|Szpital uniwersytecki Ewha Womans Mokdong|Bristol-Myers Squibb|Szpital uniwersytecki Soonchunhyang | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Wrzesień 2016 |
|
NCT04070235 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | 29 marca 2019 r | Faza 2|Faza 3 |
NCT03487848 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Przewlekłe zapalenie wątroby | 18 maja 2018 r | Faza 2 |
NCT00904059 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Maj 2009 | Faza 1 |
NCT02107365 | Francuski Narodowy Instytut Zdrowia i Badań Medycznych – Francuska Narodowa Agencja Badań nad AIDS i Wirusowym Zapaleniem Wątroby (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C o genotypie 4 | Listopad 2013 | Faza 2 |
NCT02397395 | Dział Badań i Rozwoju firmy Janssen w Irlandii | Niewydolność nerek|Schyłkowa choroba nerek | Maj 2015 | Faza 2 |
NCT03169348 | Uniwersytet Assiut | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 1 listopada 2017 r | Nie dotyczy |
NCT02323594 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Grudzień 2014 | Faza 1 |
NCT03537196 | Francuski Narodowy Instytut Zdrowia i Badań Medycznych – Francuska Narodowa Agencja Badań nad AIDS i Wirusowym Zapaleniem Wątroby (Inserm-ANRS) | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Zażywanie narkotyków|Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 13 listopada 2018 r | Faza 4 |
NCT02103569 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | kwiecień 2014 | Faza 1 |
NCT02772744 | Uniwersytet Zagazig|Uniwersytet w Kairze | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 1 listopada 2017 r |
|
NCT01718158 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Styczeń 2013 | Faza 3 |
NCT02496078 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | sierpień 2015 | Faza 3 |
NCT01425970 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Maj 2012 | Faza 2 |
NCT01471574 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, genotyp 1 | Grudzień 2011 | Faza 3 |
NCT01573351 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | Maj 2012 | Faza 3 |
NCT01938625 | Dział Badań i Rozwoju firmy Janssen w Irlandii | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | 12 grudnia 2013 r | Faza 2 |
NCT01492426 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | styczeń 2012 | Faza 3 |
NCT03480932 | Szkoła Zdrowia Publicznego im. Johnsa Hopkinsa Bloomberga|Narodowy Instytut ds. Narkotyków (NIDA)|YR Gaitonde Centrum Badań i Edukacji nad AIDS | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | 2 lutego 2018 r | Faza 2|Faza 3 |
NCT03163849 | Uniwersytet Assiut | Przewlekłe zapalenie wątroby c | 1 września 2019 r | Faza 3 |
NCT01581203 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | Maj 2012 | Faza 3 |
NCT01492504 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 7 lutego 2012 |
|
NCT03686722 | Mohamed Raslan|Uniwersytet Ain Shams|Centrum Badań nad Lekami, Kair, Egipt | Cukrzyca typu 2|Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Interakcje leków | 9 września 2017 r | Faza 1 |
NCT02262728 | Badania i rozwój firmy Janssen, LLC | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | 30 września 2014 r | Faza 2 |
NCT02349048 | Badania i rozwój firmy Janssen, LLC | Wirus zapalenia wątroby typu C | Styczeń 2015 | Faza 2 |
NCT03882307 | Uniwersytet Assiut | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | Maj 2020 | Wczesna faza 1 |
NCT02758509 | Parc de Salut Mar | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C|Marskość wątroby | 1 stycznia 2010 r |
|
NCT01795911 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | marzec 2013 | Faza 2 |
NCT03549832 | Uniwersytet Assiut|Uniwersytet Sohag|Uniwersytet South Valley | Koinfekcja HCV | 1 stycznia 2018 r | Nie dotyczy |
NCT02161939 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C |
| |
NCT01309932 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Marzec 2011 | Faza 2 |
NCT01995266 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 28 lutego 2014 r | Faza 3 |
NCT02640157 | AbbVie | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C|Wirus zapalenia wątroby typu C|Wirus zapalenia wątroby typu C o genotypie 3 | Grudzień 2015 | Faza 3 |
NCT02032875 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | marzec 2014 | Faza 3 |
NCT02624063 | Uniwersytet Federalny w São Paulo | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | Grudzień 2015 | Faza 4 |
NCT00546715 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Listopad 2007 | Faza 1|Faza 2 |
NCT01718145 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Listopad 2012 | Faza 3 |
NCT01616524 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C (HCV) | lipiec 2012 | Faza 3 |
NCT02032901 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Styczeń 2014 | Faza 3 |
NCT03540212 | Uniwersytet Ain Shams | Przewlekłe zakażenie HCV | 10 grudnia 2017 r | Faza 2|Faza 3 |
NCT02097966 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C |
| |
NCT02596880 | Uniwersytet Medyczny w Teheranie | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Marskość wątroby | Wrzesień 2015 | Faza 3 |
NCT04019717 | Atea Pharmaceuticals, Inc. | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Przewlekłe zapalenie wątroby typu C|Przewlekłe zapalenie wątroby typu C|Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C|Zakażenie HCV | 20 czerwca 2019 r | Faza 2 |
NCT02992457 | Uniwersytet Tanta | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Styczeń 2015 | Faza 4 |
NCT03547895 | Uniwersytet Zagazig | Niewyrównana marskość wątroby | 1 czerwca 2015 r | Nie dotyczy |
NCT03004625 | Uniwersytet Medyczny w Kaohsiung Szpital Pamięci Chung-Ho|Szpital Pamięci Chang Gung|Narodowy Szpital Uniwersytecki Tajwanu|Szpital Ogólny dla Weteranów w Tajpej, Tajwan|Szpital Chińskiego Uniwersytetu Medycznego|Krajowy Szpital Uniwersytecki Cheng-Kung | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Listopad 2016 | Faza 3 |
NCT01051414 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | kwiecień 2010 | Faza 2 |
NCT02309450 | Francuski Narodowy Instytut Zdrowia i Badań Medycznych – Francuska Narodowa Agencja Badań nad AIDS i Wirusowym Zapaleniem Wątroby (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C o genotypie 4 | Grudzień 2014 | Faza 2 |
NCT01628692 | Bristol-Myers Squibb|Janssen Research & Development, LLC | Wirus zapalenia wątroby typu C | lipiec 2012 | Faza 2 |
NCT03186313 | Egipski Szpital Wątrobowy|Szpital Wadi El Nil | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Wrzesień 2016 | Faza 3 |
NCT03063723 | Trzeci szpital stowarzyszony Uniwersytetu Sun Yat-Sena | Przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C (zaburzenie) | 1 stycznia 2016 r |
|
NCT00983957 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Październik 2009 | Faza 1 |
NCT01725542 | Francuski Narodowy Instytut Zdrowia i Badań Medycznych – Francuska Narodowa Agencja Badań nad AIDS i Wirusowym Zapaleniem Wątroby (Inserm-ANRS)|Bristol-Myers Squibb | Współzakażenie HCV-HIV | Grudzień 2012 | Faza 2 |
NCT02282709 | Fundacja Badań nad Wątrobą | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | luty 2014 | Faza 3 |
NCT02032888 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | luty 2014 | Faza 3 |
NCT03247296 | Uniwersytet MTI | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 28 lutego 2017 r |
|
NCT01389323 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | wrzesień 2011 | Faza 3 |
NCT02556086 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Grudzień 2015 | Faza 2 |
NCT01741545 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | 31 marca 2013 r | Faza 3 |
NCT01866930 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | 11 lipca 2013 r | Faza 3 |
NCT02268864 | Janssen-Cilag International NV | Wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe | Styczeń 2015 | Faza 2 |
NCT01797848 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Czerwiec 2014 | Faza 3 |
NCT03166280 | Eman Sayed Hassan Abd Allah|Uniwersytet Assiut | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Czerwiec 2017 |
|
NCT02159352 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Czerwiec 2014 | Faza 1 |
NCT01125189 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | lipiec 2010 | Faza 2 |
NCT03748745 | Nanjing Sanhome Pharmaceutical, Co., Ltd. | Interakcje leków | 19 listopada 2018 r | Faza 1 |
NCT01012895 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Grudzień 2009 | Faza 2 |
NCT02565888 | Uniwersytet Radboud | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|HIV | Listopad 2015 | Faza 1 |
NCT02555943 | Centrum Badań nad Ludzkością i Zdrowiem|Szpital 302 w Pekinie|Szpital Nanfang Południowego Uniwersytetu Medycznego | Przewlekłe zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C|Koinfekcja HBV|Reaktywacja wirusa zapalenia wątroby typu B | luty 2015 | Faza 2|Faza 3 |
NCT02304159 | Tarek I. Hassanein, MD, FACP, FAG, AGAF|Centrum Badawcze Południowej Kalifornii | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Marskość wątroby | Styczeń 2015 | Faza 4 |
NCT02580474 | Myeong Jun Song|Bristol-Myers Squibb|Szpital Uniwersytecki Soonchunhyang|Uniwersytet Dankook|Krajowy Szpital Uniwersytecki Chungnam|Szpital Uniwersytecki Konyang|Szpital Uniwersytecki Eulji|Szpital Świętego Wincentego, Korea|Szpital Uniwersytecki Konkuk|Szpital Mariacki w Cheongju, Cheongju , Korea|Szpital Severance|Koreański Uniwersytet Guro Szpital|Szpital Ogólny Eulji|Katolicki Uniwersytet Korei | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | luty 2016 | Faza 4 |
NCT02104843 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | kwiecień 2014 | Faza 1 |
NCT01428063 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | wrzesień 2011 | Faza 2 |
NCT02123654 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | kwiecień 2014 | Faza 3 |
NCT02565862 | Uniwersytet Radboud | Wirusowe zapalenie wątroby typu C|Cukrzyca|Insulinooporność | Styczeń 2016 | Faza 1 |
NCT04211844 | Uniwersytet Ain Shams | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | 1 października 2019 r |
|
NCT00874770 | Bristol-Myers Squibb | Zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Czerwiec 2009 | Faza 2 |
NCT03883698 | Podyplomowy Instytut Nauk Medycznych im. Sanjaya Gandhiego | Niewydolność nerek, przewlekłe | wirusowe zapalenie wątroby typu C | 15 marca 2019 r | Faza 3 |
NCT01448044 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Grudzień 2011 | Faza 3 |
NCT01359644 | Bristol-Myers Squibb|Pharmasset | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | Czerwiec 2011 | Faza 2 |
NCT01842451 | Spółka Vertex Pharmaceuticals Inc | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C|CHC|HCV|Wirusowe zapalenie wątroby typu C | Czerwiec 2013 | Faza 2 |
NCT02762448 | Szpital Miejski w Tainan | Zapalenie wątroby C | Lipiec 2016 |
|
NCT02473211 | Centrum Badań nad Ludzkością i Zdrowiem|Szpital Pekin 302 | Przewlekłe zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Styczeń 2015 | Faza 2|Faza 3 |
NCT01455090 | Bristol-Myers Squibb | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | 30 listopada 2011 | Faza 2 |
NCT03490097 | Uniwersytet Ain Shams | Przewlekłe zapalenie wątroby typu c|zespół metaboliczny | 1 grudnia 2017 r | Faza 2|Faza 3 |
NCT01170962 | Bristol-Myers Squibb | Wirus zapalenia wątroby typu C | sierpień 2010 | Faza 2 |
NCT02333292 | Szpital Uniwersytecki Valme|Szpital del SAS w Jerez|Szpital Generalny Universitario Elche|Szpital La Línea de la Concepción|Kompleks Szpitala Universitario de A Coruña|Szpital de Figueres|Szpital Universitario Puerto Real|Szpital Universitario Virgen de la Victoria|Szpital Universitario de Canarias| Generał Szpitala Universitario de Alicante|Szpital Universitario Araba|Szpital Royo Vilanova|Szpital Universitario de Burgos|Complejo Hospitalario Universitario de Huelva|Szpital Universitario Reina Sofia de Cordoba|Szpital Universitario Virgen Macarena|Complexo Hospitalario Universitario de Vigo|Klinika Universidad de Navarra, Universidad de Nawarra|Szpital Clinico Universitario San Cecilio|Szpital Universitario La Fe|Szpital Generalny Universitario de Valencia|Szpital Universitario Infanta Leonor|Szpital Universitario de Gran Canaria|Szpital General Universitario Santa Lucía|Centro Penitenciario Alicante 1|Szpital Regional Universitario Carlos Haya|Szpital Virgen de la Luz|Szpital General Universitario de Castellón|Szpital Parc Taulí, Sabadell | Przewlekłe zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu C | Grudzień 2014 |
|
NCT03200184 | Uniwersytet Medyczny w Teheranie | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | 1 września 2016 r | Faza 4 |
NCT03188276 | Trzeci szpital stowarzyszony Uniwersytetu Sun Yat-Sena | Przewlekłe zapalenie wątroby typu C | 1 lutego 2016 r | Wczesna faza 1 |
NCT01830205 | Bristol-Myers Squibb | Wirusowe zapalenie wątroby typu C | wrzesień 2012 | Faza 1 |





Wniosek18Projekty oceny spójności jakości, które zostały zatwierdzone4, I6projekty są w trakcie zatwierdzania.

Zaawansowany międzynarodowy system zarządzania jakością położył solidny fundament pod sprzedaż.

Nadzór jakościowy przebiega przez cały cykl życia produktu, aby zapewnić jego jakość i efekt terapeutyczny.

Profesjonalny zespół ds. regulacji wspiera wymagania jakościowe podczas składania wniosków i rejestracji.


Koreańska linia pakowania butelkowanego Countec


Linia do pakowania butelkowanego CVC na Tajwanie


Linia do pakowania tektury CAM we Włoszech

Niemiecka maszyna do zagęszczania Fette

Japoński wykrywacz tabletek Viswill

Pokój kontrolny DCS

