Mesylan eteksylanu dabigatranu
Opis
Mesylan eteksylanu dabigatranu (BIBR 1048MS) jest aktywnym po podaniu doustnym prolekiem Dabigatranu.Mesylan eteksylanu dabigatranu ma działanie przeciwzakrzepowe i jest stosowany w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej i udaru mózgu spowodowanego migotaniem przedsionków.
Tło
Opis: IC50 Wartość: 4,5 nM (Ki);10nM (agregacja płytek indukowana trombiną) [1] Dabigatran jest odwracalnym i selektywnym, bezpośrednim inhibitorem trombiny (DTI) przechodzącym zaawansowany rozwój kliniczny jako jego aktywny doustnie prolek, eteksylan dabigatranu.in vitro: Dabigatran selektywnie i odwracalnie hamował ludzką trombinę (Ki: 4,5 nM) oraz indukowaną przez trombinę agregację płytek krwi (IC(50): 10 nM), nie wykazując działania hamującego na inne środki stymulujące płytki krwi. Wytwarzanie trombiny w płytkach krwi -słabe osocze (PPP), mierzone jako endogenny potencjał trombiny (ETP) był hamowany w zależności od stężenia (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatran wykazał zależne od stężenia działanie przeciwzakrzepowe u różnych gatunków in vitro, podwajając czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT), czas protrombinowy (PT) i czas krzepnięcia ekaryny (ECT) w ludzkich PPP przy stężeniach odpowiednio 0,23, 0,83 i 0,18 µM [ 1].in vivo: Dabigatran przedłużał zależnie od dawki aPTT po podaniu dożylnym szczurom (0,3, 1 i 3 mg/kg) i małpom rezus (0,15, 0,3 i 0,6 mg/kg).Po podaniu doustnym eteksylanu dabigatranu przytomnym szczurom (10, 20 i 50 mg/kg) lub małpom rezus (1, 2,5 lub 5 mg/kg) obserwowano zależne od dawki i czasu działanie przeciwzakrzepowe, przy czym maksymalne działanie obserwowano między 30 a 120 min po podaniu, odpowiednio [1].Pacjenci leczeni eteksylanem dabigatranu doświadczyli mniej udarów niedokrwiennych (3,74 eteksylan dabigatranu w porównaniu z 3,97 warfaryną) oraz mniej połączonych krwotoków śródczaszkowych i udarów krwotocznych (0,43 eteksylanu dabigatranu w porównaniu z 0,99 warfaryną) na 100 pacjentolat [2].Badanie kliniczne: Ocena farmakokinetyki i farmakodynamiki doustnego eteksylanu dabigatranu u pacjentów hemodializowanych.Faza 1
Przechowywanie
| Proszek | -20°C | 3 lata |
| 4°C | 2 lata | |
| W rozpuszczalniku | -80°C | 6 miesięcy |
| -20°C | 1 miesiąc |
Badanie kliniczne
| Numer NCT | Sponsor | Stan: schorzenie | Data rozpoczęcia | Faza |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | luty 2001 | Faza 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | lipiec 2004 | Faza 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | maj 1999 | Faza 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | kwiecień 2001 | Faza 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Marzec 2002 | Faza 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | grudzień 2004 | Faza 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | kwiecień 2005 | Faza 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | czerwiec 2004 | Faza 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | styczeń 2001 | Faza 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa | kwiecień 2002 | Faza 2 |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | styczeń 2002 | Faza 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Październik 2000 | Faza 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | kwiecień 2002 | Faza 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Październik 2001 | Faza 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | listopad 2002 | Faza 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | luty 2002 | Faza 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Listopad 1998 | Faza 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Sierpień 2003 | Faza 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa | listopad 2002 | Faza 2 |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa | Październik 2000 | Faza 2 |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | Listopad 1999 | Faza 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Zdrowy | lipiec 1999 | Faza 1 |
Struktura chemiczna
Wniosek18Projekty oceny spójności jakości, które zostały zatwierdzone4, oraz6projekty są w trakcie zatwierdzania.
Zaawansowany międzynarodowy system zarządzania jakością stworzył solidne podstawy dla sprzedaży.
Nadzór jakościowy przebiega przez cały cykl życia produktu, aby zapewnić jakość i efekt terapeutyczny.
Zespół Professional Regulatory Affairs wspiera wymagania jakościowe podczas składania wniosku i rejestracji.
Linia do pakowania w butelkach Korea Countec
Tajwańska linia do pakowania w butelkach CVC
Linia do pakowania płyt CAM we Włoszech
Niemiecka maszyna do zagęszczania fette
Japoński wykrywacz tabletów Viswill
Dyspozytornia DCS
